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利鲁唑的疗效及注意事项

发布时间 : 2018-11-09 15:25:41 作者 : 融化渐冻的心项目 阅读量 : 1087

得了肌萎缩侧索硬化症要怎么治疗呢?这是许多患者比较关心的问题。治疗肌萎缩侧索硬化症临床上常用利鲁唑。利鲁唑片是一种中中枢神经系统药物,唯一得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。

肌萎缩性侧索硬化症或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病,至今没有一种有效的治疗方法,只能用药物延缓病情的发展。利鲁唑最早实行国产治疗肌萎缩侧索硬化症的新药,明显预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤,保护神经细胞,成功延长肌萎缩侧索硬化症患者生命的抗兴奋毒性药物。

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临床治疗的一线用药,首选用药。利鲁唑是属于治疗肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。

属于高科技国外高尖端产品。利鲁唑是目前被公认唯一能延缓ALS发展的药物。国产品种与进口品种在进行生物利用度和生物等效性研究时,无明显差异。是国内唯一对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验治疗药物。

安全好、疗效高、疗程短。引进国产后,迄今已进行了多项临床研究试验,其中规模最大的包括 959名患有肌萎缩侧索硬化症(ALS)的病人,经利鲁唑(50, 100, 200mg/d)治疗18个月后,有效率高达87%,生存率明显提高,而且ALS患者对利鲁唑耐受性较好。 重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天以疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。

吸收好、毒副作用小。利鲁唑属于小分子治疗药,吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收(大约为 90%),其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度(Cmax)及AUC与给药剂量(25-100mg,一日两次),在人体中分布广泛;其主要在脏代谢,从肾脏排泄,就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异,对血压、心率及心电图等指标没有影响。

治疗的针对性很强,治疗机理清楚。利鲁唑最大的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。

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1.有肝脏疾患或转氨酶水平异常增高者慎用利鲁唑片。肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。

2.本品每日的用量是2片(100mg),超过2片不会带来更好的治疗效果,反而增加副作用。

3.在服用本品期间需要定期检查肝功能的情况,如出现发热现象(体温升高),须立即与医生联系,排除是该药物引起的。

4.服用本品时应禁止过度饮酒,因为可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。

5.服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

特别提示:一般用完1-2个月后进行一次检查,根据医嘱决定是否要改变用药剂量。

  本文摘自诺本医药